Начиная с начала 1990-х годов ГР активно применяется спортсменами для улучшения спортивных результатов, композиции тела и в реабилитации после травм сухожильно-связочного аппарата. ГР обладает особой привлекательностью за счет влияния на жировую ткань повышением липолиза без андрогенного эффекта, что делает препарат очень привлекательным среди спортсменок.
С 22.11.2021 г список препаратов, подпадающих под статью 234 УК РФ о «Незаконном обороте сильнодействующих или ядовитых веществ в целях сбыта» обновился, в него включили соматотропный гормон (он же гормон роста).
По данным запрещенного списка ВАДА, ГР входит в группу S2 – Пептидные гормоны, факторы роста, подобные субстанции и миметики, которые запрещенные все время (в соревновательный и во внесоревновательный периоды).
ГР (в медицинских источниках часто встречается синонимы «соматотропный гормон/ соматотропин/ соматропин») открыт в 1921 г, ситнезировать химическую формулу получилось только через 30 лет. А 1985 году произошла революция в области применение гормона роста, когда на смену трупному гормона пришел искусственно синтезированный рекомбинантный гормон роста. Он оказался дешевле, доступнее и, самое главное, исключал возможность передачи заболеваний донора.
Свое название ГР получил за счет своего прямого эффекта на костную ткань -содействие росту трубчатых костей в длину. Фактически он является основным гормоном линейного роста.
Возрастной пик выработки ГР приходится к 10-18 годам и снижению с возрастом (соматопауза) после 40-45 лет, а у 70-летнего мужчины секреция ГР в среднем снижается более чем на 70%.
Основные физиологические эффекты ГР опосредуется через его активный биологический агент ИФР-1 (Инсулиноподобный Фактор Роста), большая часть которого вырабатывается печенью под действием самого ГР. Именно с ИФР-1 связывают высокую анаболическую роль ГР на мышечную ткань и органы. ГР воздействует на многие обменные процессы организма:
Жиры и жировая ткань Оказывает выраженный эффект липолиза, повышение свободных жирных кислот в крови, которые виде энергетического материала поступают в печень и в мышцы.
Углеводный обмен Стимулирует в печение расщепление гликогена, незначительный эффект образования глюкозы из других материалов, стимуляция выработки инсулина и его истощение. Длительное применение ГР в больших дохах приводит к сахарному диабету.
Костная ткань Способствует росту трубчатых костей в длину до закрытия зон роста. Обладает регенерирующем эффектом на хрящевую ткань. При длительном применении может приводить к артралгии, хондропатии и изредка к локальному остеопорозу за счет изменения моделирования костной ткани.
Водно-электролитный обмен Способствует накоплению ионов натрия и хлора, что приводит к задержке жидкости и межклеточным отекам, которые проявляются туннельным синдромом.
Мышечная ткань В клинической практике спорные данные, может ли сам ГР приводит к анаболизму мышечной массы или все-таки это выполняет его биологический активный агент ИФР-1. Данное заключений напрашивается по причине отсутствия значимого роста мышечной массы при использовании ГР как таковой, что мы наблюдаем у спортсменов принимающих ААС. Однако нужно отметить, что экзогенный ГР у женщин показывает значительный рост мышечной массы в период физических нагрузок.
Сердечно-сосудистая система ГР изначально опосредованно повышает артериальное давление и может приводить к отекам и гипертрофии миокарда за счет задержки ионов натрия. В долгосрочной перспективе ГР самостоятельно напрямую может приводить к гипертрофии желудочков и развитию ишемической болезни сердца, что видим у пациентов с акромегалией.
Функция щитовидной железы Избыток ГР в организме приводит к выработке гипоталамического соматостатина, который кроме блокады выделения соматолиберина, стимуляторя ГР, блокирует выработку тиреолиберина, регулирующую синтез ТТГ гипофиза, приводя к вторичному гипотиреозу. Однако в клинической практике данной логической цепочки не происходит, что не требует вместе с экзогенным ГР применять дополнительно препараты гормонов щитовидной железы.
Взаимодействие ГР с тестостероном (Т) Т и ГР – значимые гормоны метаболизма, оказывающие анаболические (синтез белка) и липолитические эффекты. На уровне жировой и мышечной тканей оба гормона обладают синергизмом (1+1=3).
Первые доказательства анаболического эффекта двух гормонов мы можем видеть у подростков в период полового созревания, когда анаболизм у мальчиков доминирует по сравнению с женским, проявляя линейный рост костной и мышечной масс.
Именно в этот период, когда еще не завершено закрытие костных зон, анаболический эффект ГР на костную ткань более выражен, чем у Т. Например, дети с недостатком ГР и нормальным Т страдают низкорослостью, но мышечная масса сохранена.
Кроме того, сам Т обладает эффектами усиливать выработку ГР через гипофиз и повышает его активность путем подавления белка, связывающего ГР и его метаболит ИФР-1 (ИФР-СБ). Следовательно, больше свободных фракций ГР и ИФР воздействуют на органы-мишени.
Также интересным представляется работа, где оценивались экзогенные введенные гормоны по одиночке (Т или ГР) и в комбинации (Т+ГР). По истечению 6 мес в работе оценивались динамика мышечной и жировой массы. В группе мужчин, где применялось совместно Т+ГР были достигнуты большие изменения, чем по отдельности Т или ГР, которые проявлялись значимым ростом мышечной массы и снижением жировой.
Взаимодействие ГР и эстрадиола Имеется прямое взаимодействие влияния половых стероидов на гормон роста и ИФР-1. Известно, что оба половых стероида (тестостерон и эстрадиол) повышают секрецию гормона роста (ГР), при этом эстрадиол в большей степени повышает амплитудную секрецию (пик) ГР, приводя к тому, что суммарные суточные дозы ГР в 2 раза больше, чем у мужчин. Однако сравнения отличия телосложения и состава тела у мужчин и женщин говорят об обратном. У девушек высокая доза эстрадиола, которая необходима для формирования вторичных половых признаков, наоборот, блокирует взаимодействие ГР с рецепторами. Последнее проявляется замедлением дальнейшего роста в длину.
Тем самым высокие дозы эстрадиола стимулируют выработку ГР у женщин, в том числе как адаптирующий фактор к стрессовым ситуациям, но нарушает передачу сигнала через рецептор. Таким образом у женщин ГР больше, чем у мужчин, но он не работает в должном значении.
ИФР-1 у женщин несколько больше, чем у мужчин, но активность ГР и ИФР-1 в разы меньше, т.к. эстрадиол повышает в печени образование глобулина, связывающего ГР и ИФР-1, что приводит к снижению активности этих гормонов.
Более того, уровни секреции ГР меняются фазам менструального цикла, достигая пика в преовуляторный (перед овуляцией) период - период максимального уровня эстрадиола.
Онкологическая настороженность У пациентов, страдающих акромегалией/гигантизмом, чаще диагностируется полипы и рак толстого кишечника. Этому есть логические объяснения с точки зрения фармакологических особенностей ГР и ИФР-1, которые способствуют росту всех клеток, в том числе и раковых, если (!) они есть в наличии. Однако до диагностики соматотропиномы, опухоли гипофиза, выделяющей большое количество ГР, проходит несколько лет, и до этого периода организм подвергается многократно увеличенному воздействию ГР, что никак нельзя соизмерить с тем, что принимают любители телостроительства.